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PFI-2 hydrochloride ((R)-PFI-2 hydrochloride) 是一种有效的、高度选择性的、具有细胞活性的 SETD7 甲基转移酶抑制剂,IC50值为2nM,活性是 (S)-PFI-2 的 500 倍。
PFI-2 hydrochloride ((R)-PFI-2 hydrochloride) 是一种有效的、高度选择性的、具有细胞活性的 SETD7 甲基转移酶抑制剂,IC50值为2nM,活性是 (S)-PFI-2 的 500 倍。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 297 | 现货 | |
2 mg | ¥ 439 | 现货 | |
5 mg | ¥ 723 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,930 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,280 | 现货 | |
500 mg | ¥ 9,260 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,260 | 现货 |
产品描述 | PFI-2 hydrochloride ((R)-PFI-2 hydrochloride) is a potent, highly selective, and cell-active inhibitor of the methyltransferase activity of SETD7 (IC50: 2 nM), 500 fold active than (S)-PFI-2. |
靶点活性 | SETD7:2 nM |
体外活性 | (R)-PFI-2在对SETD7的选择性上高度具体(>1,000倍),相较于另外18种人类蛋白质甲基转移酶和DNMT1,其对134种额外的离子通道、GPCR和酶靶标显示出无活性(在10μM时抑制率<35%)。(R)-PFI-2仅在SAM存在的情况下与SETD7结合。PFI-766是(R)-PFI-2的生物素化变体,保留了与SETD7结合和抑制的能力(我们的体外酶活性测定中IC50为110 ± 26 nM)。 |
别名 | PFI-2 HCl, (R)-PFI-2 hydrochloride |
分子量 | 535.98 |
分子式 | C23H26ClF4N3O3S |
CAS No. | 1627607-87-7 |
Smiles | Cl.Fc1cc(cc2CCNCc12)S(=O)(=O)N[C@H](Cc1cccc(c1)C(F)(F)F)C(=O)N1CCCC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (102.62 mM) Ethanol: 10 mg/mL | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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